El clorhidrato de dexmedetomidina es un compuesto orgánico con la fórmula molecular C13H17ClN2. Es un agonista del receptor alfa 2 adrenérgico con actividad analgésica y sedante.
La dexmedetomidina es un agonista del receptor adrenérgico a2 relativamente selectivo con efectos sedantes. Cuando los animales reciben una infusión intravenosa lenta de dexmedetomidina 10-300 μ g/kg, se pueden observar efectos selectivos sobre los receptores adrenérgicos a2. Sin embargo, en dosis más altas (³ 1000 mg/kg), la infusión intravenosa lenta o rápida tiene efectos tanto en los receptores a1 como en a2.
Toxicidad genética
Los resultados de la prueba de Ames y de la prueba de mutación genética positiva en células de mamíferos fueron negativos para la dexmedetomidina. La prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos in vitro bajo condiciones de activación metabólica S9 en ratas y la prueba de micronúcleos in vivo en ratones NMRI fueron positivas, pero la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos in vitro con o sin condiciones de activación metabólica S9 y la prueba de micronúcleos in vivo en Los ratones CD1 fueron negativos.
Toxicidad reproductiva
La inyección subcutánea diaria de dexmedetomidina en una dosis de hasta 54 μg/kg (calculada en base a mg/m2, inferior a la dosis intravenosa humana máxima recomendada) no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad en ratas macho o hembra durante 10 semanas y 3 semanas. antes del auto apareamiento hasta el apareamiento.
Se administró una inyección subcutánea de dexmedetomidina a una dosis de hasta 200 μ g/kg a ratas los días 5-16 de gestación, y a una dosis de hasta 96 μ g/kg a conejos los días {{3 }} del embarazo, sin observarse efectos teratogénicos. Según el cálculo de mg/m2, la dosis para ratas equivale al doble de la dosis intravenosa máxima recomendada para administración humana; Según el valor AUC del fármaco en plasma, el nivel de exposición en conejos es similar al nivel de exposición a la dosis máxima recomendada de inyección intravenosa en humanos. A una dosis de 200 μ g/kg, se observó toxicidad fetal en ratas, que se manifestó como un aumento de las pérdidas después de la implantación y una disminución del número de crías supervivientes. La dosis sin efecto es de 20 μg/kg (calculada en base a mg/m2, inferior a la dosis intravenosa máxima recomendada en humanos).
La inyección subcutánea de dexmedetomidina en ratas desde el día 16 de gestación hasta la lactancia provocó una pérdida de peso en las crías a dosis de 8 y 32 μ g/kg (calculada en base a mg/m2, inferior a la dosis intravenosa máxima recomendada en humanos), y Se observó un retraso en el desarrollo de la función motora en el grupo de dosis de 32 μg/kg. La generación F2 del grupo de dosis de 32 μ g/kg también mostró toxicidad embrionaria y fetal. No se observó toxicidad a una dosis de 2 μg/kg.
La inyección subcutánea de dexmedetomidina radiomarcada en ratas preñadas mostró transporte placentario.
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